印度研究人員最近報告說，他們新合成25種喹啉衍生物，在用實驗室培育癌細胞系進行的測試中，它們表現(xiàn)出強大的抗癌活性。
據(jù)《印度教徒報》近日報道，這25種新型喹啉衍生物由印度化學生物研究所設(shè)計并合成，針對它們抗癌功效的實驗由印度科學培育協(xié)會完成。
研究人員說，新型喹啉衍生物抗癌機制與現(xiàn)有的拓撲異構(gòu)酶1抑制劑類藥物類似，但它們具有更強的殺滅癌細胞能力。
拓撲異構(gòu)酶1是一種對脫氧核糖核酸(DNA)復制至關(guān)重要的基礎(chǔ)酶。它可與DNA分子結(jié)合形成一個復合物并裂解DNA的一條鏈，使DNA分子從螺旋狀展開。當DNA分子展開后，拓撲異構(gòu)酶1會重新加入被裂解的DNA鏈使其修復并復制。
癌細胞增殖能力遠超健康細胞，其中產(chǎn)生的拓撲異構(gòu)酶1數(shù)量也遠超正常細胞，因此拓撲異構(gòu)酶1可與DNA分子形成更多復合物。現(xiàn)有拓撲異構(gòu)酶1抑制劑類抗癌藥物具有捕獲上述復合物能力，會減少修復被裂解DNA鏈的拓撲異構(gòu)酶1的數(shù)量，使癌細胞復制受影響并死亡。但現(xiàn)有藥物只能短暫困住這種復合物，易被體液清除，約20分鐘內(nèi)斷裂DNA鏈就會被修復。
研究人員用實驗室培育乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌和結(jié)腸癌等細胞系，對新合成化合物抑制拓撲異構(gòu)酶1活性和殺死癌細胞效果進行測試。結(jié)果顯示，25種喹啉衍生物對拓撲異構(gòu)酶1均表現(xiàn)出類似抑制功效，可將拓撲異構(gòu)酶1與DNA分子形成的復合物困住長達5個小時，抑制拓撲異構(gòu)酶1功效明顯好于現(xiàn)有藥物。
“我們(合成)化合物特點是，當拓撲異構(gòu)酶1和DNA處于分離狀態(tài)，化合物不會與它們發(fā)生反應或結(jié)合。只有拓撲異構(gòu)酶1與DNA形成復合物后，它們才與復合物結(jié)合。因此我們設(shè)計的化合物可被視為靶向治療(藥物)。”參與研究的阿林達姆·塔盧克達爾博士說。
相關(guān)論文已發(fā)表在美國《醫(yī)學化學雜志》上。印度化學生物研究所和印度科學培育協(xié)會已在印度為所有25種喹啉衍生物申請專利。
