“與傳統(tǒng)用于治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)或耐萬(wàn)古霉素腸球菌(VRE)感染患者的噁唑烷酮類抗生素相比，Contezolid acefosamil(別名MRX-4)有望顯著降低骨髓抑制毒性風(fēng)險(xiǎn)，而成為理想的替代治療選擇。目前的噁唑烷酮類抗生素，盡管存在骨髓抑制毒性，但一直是抗多重耐藥革蘭氏陽(yáng)性菌感染的‘重磅炸彈’級(jí)藥物。”生物制藥公司盟科醫(yī)藥首席醫(yī)學(xué)官、醫(yī)學(xué)博士巴里·哈夫金說(shuō)。
27日，科技日?qǐng)?bào)記者從盟科醫(yī)藥獲悉，其新型抗生素MRX-4在美國(guó)的二期臨床順利完成首例患者入組，這一新藥將用于治療由包括MRSA和VRE在內(nèi)的革蘭氏陽(yáng)性菌導(dǎo)致的急性皮膚和皮膚組織感染。MRX-4是口服抗生素contezolid(MRX-I)的前藥，后者正在中國(guó)開(kāi)展治療復(fù)雜性皮膚及軟組織感染的三期臨床研究。
急性皮膚和皮膚組織感染在臨床上非常普遍，單美國(guó)一年就有約1000萬(wàn)門(mén)診案例和幾乎100萬(wàn)的住院患者。根據(jù)相關(guān)報(bào)告，此類患者中約9%患有癌癥，13%患有腎病，并且有近39%患有糖尿病。不增加骨髓抑制毒性風(fēng)險(xiǎn)，并不通過(guò)腎臟代謝的新型抗生素治療將能填補(bǔ)未滿足的需求。MRX-4可通過(guò)注射—口服序貫治療使患者盡早出院，并可滿足門(mén)診患有多重耐藥革蘭氏陽(yáng)性菌感染患者的口服藥物治療需求。
MRSA是世界上最常見(jiàn)的多重耐藥人類細(xì)菌病原體，全球每年有數(shù)百萬(wàn)人感染，可引起皮膚、骨骼、肺部和血液等各種感染，并導(dǎo)致數(shù)萬(wàn)人因此死亡。雖然市面上有一些用于治療MRSA感染的抗菌藥，但針對(duì)嚴(yán)重感染的口服藥物卻很少見(jiàn)。門(mén)診治療以及從靜脈注射向口服治療的轉(zhuǎn)變需要更安全的新型口服藥物，從而為患者提供最大的方便，并且盡可能縮短住院時(shí)間和減少醫(yī)療支出。
“盟科醫(yī)藥的目標(biāo)就是為醫(yī)生提供一種新型抗生素，既對(duì)多重耐藥菌高度有效，又比現(xiàn)有治療方案擁有臨床顯著的安全性改善。” 哈夫金解釋道，“我們相信目前口服的多重耐藥革蘭氏陽(yáng)性菌藥物都沒(méi)有同時(shí)實(shí)現(xiàn)理想的活性、安全性和口服/注射切換的便利性，這正是我們努力通過(guò)contezolid這類藥來(lái)解決的問(wèn)題。”
這項(xiàng)二期臨床試驗(yàn)計(jì)劃在全美7個(gè)臨床中心招募最多200名患者，以評(píng)價(jià)MRX-4口服和注射制劑進(jìn)行10天—14天治療的有效性和安全性，并與利奈唑胺對(duì)比。這也是一項(xiàng)對(duì)醫(yī)院治療急性皮膚和皮膚組織感染患者的多中心、對(duì)照藥對(duì)照、雙盲試驗(yàn)。此項(xiàng)試驗(yàn)預(yù)計(jì)將在2019年中完成。
盟科醫(yī)藥總裁兼首席執(zhí)行官袁征宇說(shuō)：“在美國(guó)開(kāi)展MRX-4有效性的臨床研究獲得滿意結(jié)果后，我們計(jì)劃盡快啟動(dòng)全球的三期臨床研究。”(記者 馬愛(ài)平)
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